硫磺是一類重要的工業副產物，年產量超過了8000萬噸。目前硫磺在工業上主要用于制備濃硫酸，應用領域相對有限。因此，尋找經濟、高效的硫磺轉化方法并合成有重要價值的含硫分子具有重要意義。然而，硫磺在常見溶劑中的溶解度低，且易引發催化劑中毒，其轉化過程常需在高溫下進行。因此，發展溫和、環保、高效的硫磺轉化策略仍然是化學合成領域一個巨大挑戰。
針對上述問題，西安交通大學化學學院元素功能分子與技術團隊李靜教授開發了一種全新的合成策略：通過單質硫活化硝基烷烴原位生成硫代酰化試劑，通過與胺作用，從而實現了硫代酰胺的“一鍋法”高效合成，該方法還可進一步用于硫代多肽的無消旋化合成。此外，應用該策略還實現了多個藥物分子和生物活性分子的后期硫代酰胺官能團化，并實現了含有多個硫代酰胺結構的天然抗生素closthioamide的全合成。
這種新穎的“一鍋法”合成硫代酰胺的方法，有效解決了傳統硫代多肽使用勞森型試劑時遇到的選擇性問題，同時規避了當前合成活性硫酰基前體過程中步驟繁瑣、復雜的問題，能夠將廉價、無毒、無臭的硫磺轉化為含硫功能分子，不僅為解決硫磺利用問題提供了有效途徑，也為含硫功能分子的研發開辟了新的方向。
從硫磺出發的“一鍋法”合成硫代酰胺和硫代多肽。（西安交通大學供圖）
上述研究成果近期發表在《自然-通訊》上，西安交通大學化學學院為第一通訊單位，第一作者為王曉南博士，合作者包括西安交大徐四龍教授、英國林肯大學的Martin Lear教授和交大一附院何旺驍研究員。上述研究受到了國家自然科學基金、陜西省青年人才項目和西安交通大學分析測試中心的支持。
相關論文信息：https://doi.org/10.1038/s41467-023-40334-6
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